TLC19

嚴重特殊傳染性肺炎疫情(COVID-19,簡稱新冠肺炎),是由嚴重急性呼吸系統症候群冠狀病毒2型(SARS-CoV-2)所引發的全球大流行疫情。疫情最初在2019年12月於中華人民共和國湖北省武漢市被發現,隨後在2020年初迅速擴散至全球多國,逐漸變成一場全球性大瘟疫,被多個國際組織及傳媒形容為自第二次世界大戰以來全球面臨的最嚴峻危機以及史上最嚴重的公共衛生事件。截至2020年8月14日,全球已有220多個國家和地區累計報告逾2060萬名確診個案,逾74.9萬名患者死亡。

 

文獻指出,HCQ在體外模型中能夠防止細胞內胞器的酸化並抑制病毒基因的釋放,亦會促使宿主細胞上的ACE2受體醣基化,並降低該受體與COVID-19病毒表面刺狀蛋白的結合率,進而降低新冠肺炎感染及複製的機率,由細胞分子層次看來,HCQ絕對是預防及治療新冠肺炎的潛力藥物。目前口服劑型HCQ臨床試驗結果不甚理想,美國食品藥物管理局(FDA)藥動學審查小組文獻指出,最大的原因是可投與劑量受限於心臟毒性,此限制讓HCQ的最高口服使用劑量(WHOSOLIDARITY與英國的RECOVERY臨床試驗的第一天1600毫克,之後第2-10日每日800毫克)仍達不到上呼吸道及肺部所需的有效抗病毒濃度,所以,FDA撤回口服HCQ用於新冠肺炎之緊急使用授權(EUA);並且建議應採標靶傳輸投與HCQ至呼吸道,才有可能在局部達到有效的抗病毒濃度。

TLC19運用既有台微體獨家微脂體包覆技術平台,以口服HCQ近百分之一的劑量改良成吸入劑型,直接傳遞至上呼吸道及肺部目標組織。科學研究報告顯示,TLC19在同劑量投與下能夠延長2.5倍肺部半衰期且增加肺暴露量達30倍以上,故可在投與相對口服HCQ極低的劑量下,即在局部達到有效的抗病毒濃度,同時降低高劑量口服劑型常見的全身性及心臟毒性,因而具有效治療新冠肺炎的潛力。

 

主要成分

羥氯喹寧 (Hydroxychloroquine, HCQ)

技術平台

微脂體傳輸

適應病症

嚴重特殊傳染性肺炎 (新冠肺炎 / COVID-19)

產品優勢

  • 標靶傳輸至肺部目標組織,提高肺暴露量
  • 只需口服劑型HCQ的近百分之一劑量
  • 降低心毒性
  • 價格合理、容易取得及使用

開發進度

臨床一期

期刊發表