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台微體子公司公佈瑞德西韋先驅活性物新劑型之策略 於科學大會發表ISPM21及ISPM19治療新冠肺炎之優勢

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2021-05-23

台灣微脂體旗下專注於微脂體吸入劑型藥物之開發的子公司盈擘醫藥,繼成立後,延續母公司的發明-新冠肺炎及肺部疾病藥物之開發,目前旗下藥物包含瑞德西韋先驅活性物微脂體吸入懸浮劑型(ISPM21)及羥氯奎寧微脂體吸入懸浮劑型(ISPM19)。此兩款藥物皆為吸入式藥物,能直接將藥物傳遞至上呼吸道及肺部,在目標組織中達到有效的抗病毒濃度,同時降低全身性暴露所造成的毒性,如肝、腎或心毒性。

瑞德西韋是目前美國FDA唯一核可用於治療新冠肺炎的藥物,此藥物雖然有效,但是包括了以下四大因素,限制其使用的廣泛性。

  1. 合成困難,限制其量產;
  2. 在血液中快速轉換成丙氨代謝物,此代謝物會造成腎毒性,之後才轉換成瑞德西韋先驅活性物(GS-441524);
  3. 高量藥物累積在肝臟,造成肝毒性,但極少量藥物傳送到目標組織 – 肺部;
  4. 水溶性極差,需要賦形劑才能促進溶解、增強有效成分的發揮,但是此賦形劑具有腎毒性。

基於以上的因素考量,選擇瑞德西韋先驅活性物(GS-441524)作為標的,才是明智之舉。GS-441524具備分子量低、親水性佳、並且最重要的是,受新冠肺炎病毒感染的肺細胞中能夠將GS-441524轉換成活性物GS-441524三磷酸的酵素比能夠將瑞德西韋轉換成活性物GS-441524三磷酸的酵素多出非常多。除此之外,GS-441524口服劑型的生體可用率低,若將GS-441524經由微脂體包裹、做成吸入式劑型(即ISPM21),則可直接將瑞德西韋先驅活性藥物傳遞至肺部,並延長其在肺中的暴露時間。因此,ISPM21成為治療新冠肺炎的絕佳選擇。

台微體創辦人、董事長暨執行長洪基隆博士表示,「有幸能以台微體獨家的脂質藥物傳輸系統平台,參與對抗新冠肺炎疫情之戰。我們的吸入式微脂體劑型能夠直接針對疾病部位做出標靶治療,也希望這種新興療法能夠在目前治療COVID-19的基礎上加以改良。」

2021年5月22至26日正於美國愛達荷州博伊西市會議中心以及線上同步進行的國際醫學氣霧劑學協會(International Society for Aerosols in Medicine,ISAM)大會中,盈擘醫藥成員發表了兩個分別來自ISPM21和ISPM19於大鼠進行的藥動學研究發現以及ISPM19的肺部沉積研究數據。

科學海報發表重點如下:

  • ISPM21於氣管內給藥後的半衰期可長達8小時,肺部濃度是傳統劑型靜脈等量給藥的200倍,血漿濃度所代表的全身性暴露量相當。
  • ISPM19所含的羥氯奎寧劑量為建議口服用量的百分之一(1%),於氣管內給藥後的半衰期是傳統劑型靜脈給藥後的5倍,肺部濃度則是傳統劑型的30倍。
  • ISPM19經霧化成為氣溶膠後的肺部沉積率(吸入劑量)為67%。
  • 盈擘醫藥的獨家吸入式微脂體劑型能夠有效地將抗病毒藥物直接傳遞至肺部,並在局部維持藥物濃度,以極少的藥物劑量提供療效,同時避免全身性副作用。

欲瀏覽電子科學海報,請造訪台微體官網www.tlcbio.com媒體專區之期刊發表專欄。

 
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